Farmaci per il Sistema Digerente: Classificazione, Azione e Terapie per Patologie Gastriche e Intestinali

Farmaci del Sistema Digerente

Farmaci per la Protezione della Mucosa

• Sucralfato: non assorbito, forma una pellicola sulla superficie dello stomaco, proteggendo contro l'erosione della parete, prevenendo l'ulcera e promuovendo la guarigione.
• Carbenoxolone: principio attivo della liquirizia. Stimola la secrezione di muco dalla parete dello stomaco; il muco diventa più spesso e aderisce meglio alla parete, proteggendola. È assorbito nel tratto digestivo, causando ritenzione idrica ed edema. È controindicato nei pazienti ipertesi.

Inibitori della Secrezione Acida

• Antistaminici H2: inibiscono la secrezione di HCl. Cimetidina, Ranitidina e Famotidina sono utilizzati e indicati in caso di ulcera gastrica o duodenale ed esofagite. Possono causare diarrea o stitichezza, vertigini.
• Inibitori della Pompa Protonica (IPP): (es. Omeprazolo). Inibiscono la pompa protonica (H+), bloccando la secrezione di HCl. Effetti collaterali: mal di testa, diarrea, eruzioni cutanee.

Protettori Gastrici

Farmaci anti-ulcera: utilizzati nella patologia della secrezione acida gastrica, quali esofagite da reflusso, ulcera peptica, gastropatia indotta da farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e sindrome di Zollinger-Ellison.

Omeprazolo e Lansoprazolo: producono l'inibizione della pompa protonica, meccanismo chiave della secrezione acida nello stomaco. L'inibizione è irreversibile e quindi l'effetto terapeutico è di lunga durata.

Omeprazolo

Composizione:

Ogni capsula contiene: Omeprazolo 20 mg.

Azione Terapeutica:

Anti-ulcera. Bloccante selettivo della pompa protonica.

Dosaggio:

Somministrazione di Omeprazolo: una dose singola dopo la colazione.

Effetti Collaterali:

Raramente si manifestano nausea, mal di testa, diarrea, flatulenza e stitichezza. L'eruzione cutanea si verifica raramente. Questi sintomi sono lievi e spesso transitori.

Controindicazioni:

Ipersensibilità all'Omeprazolo. L'uso non è stato studiato nei bambini, in gravidanza o durante l'allattamento, pertanto non è raccomandato in questi pazienti.

Presentazione:

Confezioni da 7 e 14 capsule.

Lansoprazolo

Composizione:

Ogni capsula contiene: Lansoprazolo 30 mg.

Azione Terapeutica:

Anti-ulcera. Bloccante selettivo della pompa protonica.

Indicazioni:

Ulcera duodenale. Ulcera gastrica. Esofagite da reflusso. Sindrome di Zollinger-Ellison.

Dosaggio:

• Ulcera duodenale: 1 capsula al giorno per 4 settimane.
• Ulcera gastrica: 1 capsula al giorno per 4-8 settimane.
• Esofagite da reflusso: 1 capsula/die per 8 settimane.

Effetti Collaterali:

È raro rilevare diarrea o stitichezza, nausea, cefalea, rash. Sono lievi e scompaiono con la rimozione del farmaco.

Controindicazioni:

Ipersensibilità al farmaco. Gravidanza e allattamento.

Presentazione:

Confezioni da 20 e 30 capsule rivestite con granuli gastroresistenti.

Cimetidina: Soluzione Iniettabile

Composizione:

Ogni fiala iniettabile da 2 ml contiene: Cimetidina 300 mg.

Azione Terapeutica:

Antagonista del recettore H2 dell'istamina. Antiulcera. Inibitore della secrezione acida gastrica.

Dosaggio:

• Adulti: 300 mg IM ogni 6-8 ore.
• Pediatria: 5-10 mg/kg IM ogni 6-8 ore.

Presentazione:

Scatola contenente 100 fiale.

Famotidina

Composizione:

Compresse da 40 mg.

Azione Terapeutica:

Inibitore dei recettori H2 dell'istamina. Antiulcera.

Dosaggio:

Ulcera peptica: Terapia acuta: la dose orale raccomandata per gli adulti è di 40 mg una volta al giorno, la sera. La maggior parte dei pazienti avverte sollievo entro 4 settimane di trattamento.

Controindicazioni:

Non usare in gravidanza o allattamento. La dose sicura per i bambini sotto i 12 anni non è stata determinata.

Presentazione:

• Compresse da 20 mg: confezione contenente 20 compresse.
• Compresse da 40 mg: confezione contenente 10 compresse rivestite.

MULCATEL (Sucralfato)

Principio Attivo:

Sucralfato (si deposita sull'ulcera, impedisce l'attacco dell'acidità gastrica, non viene assorbito).

Composizione:

Ogni 100 ml di sospensione contiene: 10 g di Sucralfato.

Azione Terapeutica:

Anti-ulcera.

Indicazioni:

Ulcera gastrica e duodenale, esofagite da reflusso negli adulti e nei bambini.

Dosaggio:

Adulti: per il trattamento di ulcera gastrica e duodenale e dell'esofagite da reflusso, un cucchiaio da dessert (10 ml) quattro volte al giorno, mezz'ora prima dei pasti e prima di coricarsi. Il trattamento deve continuare per almeno quattro settimane.

Presentazione:

Flacone contenente 200 ml.

• Prostaglandine: (es. Misoprostol) aumentano la resistenza della parete dello stomaco agli acidi e, a dosi elevate, bloccano la secrezione acida.

Misotrol (Misoprostol)

Composizione:

Ogni compressa contiene: Misoprostol 200 mcg. Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio amido glicolato, olio di ricino idrogenato.

Indicazioni:

Misoprostol® è indicato per la prevenzione delle ulcere gastriche indotte da farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) in pazienti a rischio (es. con storia di emorragia, perforazione, ulcere). Misoprostol® è utile anche nel trattamento delle ulcere duodenali e gastriche attive.

Dosaggio:

Misotrol® è somministrato per via orale. Prevenzione dell'ulcera gastrica indotta da FANS: la dose abituale per gli adulti è di 1 compressa da 200 mcg di Misoprostol quattro volte al giorno.

Presentazione:

Flacone contenente 28 compresse.

• Bismutato Tripotassico Dicitrato: produce un rivestimento protettivo della mucosa e può avere un effetto sul batterio Helicobacter pylori.
• Un altro protettore è l'acexamato di zinco, che sembra stabilizzare e inibire la secrezione di istamina.
• Pirenzepina: produce un blocco nervoso (colinergico) della secrezione acida, causando anche secchezza delle fauci (3,9%) e visione offuscata (1,7%).

Antiacidi

Si distinguono solitamente in due tipi:

• Sistemici: reagiscono con l'acido cloridrico e una parte viene assorbita, potendo avere effetti sull'organismo. Hanno spesso un impatto rapido ma possono causare un effetto rebound (es. bicarbonato di sodio).
• Non Sistemici: reagiscono con l'acido cloridrico formando un sale che non viene assorbito. Hanno un'azione più lenta e solitamente prolungata, senza effetto rebound. Esempi: sali di alluminio, sali di calcio e sali di magnesio.

Il bicarbonato di sodio e il carbonato di calcio possono produrre effetti sistemici e influenzare il rene. I sali di alluminio di solito causano la perdita di fosfato.

L'antiacido ideale dovrebbe possedere le seguenti caratteristiche:

• Neutralizzare immediatamente e mantenere il pH a valori di 3-4.
• Evitare l'inattivazione della pepsina dovuta al cambiamento di pH.

Farmaci per l'Esofagite da Reflusso Gastroesofageo

• Bethanechol: è un parasimpaticomimetico e aumenta il tono dello sfintere esofageo inferiore, migliorando di conseguenza il reflusso. È somministrato per via orale e presenta gli effetti collaterali tipici dei parasimpaticomimetici (aumento della salivazione, sudorazione, secrezioni bronchiali).
• Metoclopramide: aumenta il tono dello sfintere, ma rilassa il bulbo duodenale. Migliora il reflusso e aumenta lo svuotamento gastrico. Somministrazione orale e parenterale. Gli effetti collaterali possono essere centrali (cefalea e vertigini) o extrapiramidali (rigidità e tremore).
• Domperidone: agisce come la Metoclopramide e non ha effetti centrali. A volte produce dolori addominali, spasmi intestinali.

Farmaci Emetici

Inducono il vomito nel trattamento delle intossicazioni acute per via digestiva.

• Ipecac: stimola il riflesso del vomito in pochi minuti, viene utilizzato per via orale.
• Apomorfina: deriva dalla morfina, ma non ha azione centrale.

Farmaci Antiemetici

La maggior parte sono neurolettici e sono utilizzati nel trattamento del vomito. Effetti indesiderati: sedazione, sonnolenza e discinesia a dosi elevate. Oltre all'azione antiemetica, hanno un'azione di regolazione della motilità intestinale e coordinano meglio i vari segmenti del tubo digerente.

• Fenotiazine (es. Dietilperazina) e Antistaminici (es. Ciclizina): Hanno un effetto centrale.
• Metoclopramide: Azione comune.
• Clebopride: Azione centrale. È somministrato per via orale o parenterale. Gli effetti collaterali sono rigidità e tremore (sintomi extrapiramidali) e sonnolenza.
• Alizapride: Azione centrale. Orale e parenterale. Produce meno sonnolenza ma può causare spasmi muscolari. Non utilizzare per più di 7 giorni.
• Cisapride: Azione periferica. Somministrazione orale. Pochi effetti collaterali.
• Ondansetron, Granisetron e Tropisetron: sono antagonisti dei recettori 5HT3 della serotonina, che stimola il centro del vomito. Sono molto costosi e utilizzati solo per il vomito indotto da chemioterapia e radioterapia. L'Ondansetron viene somministrato per via endovenosa (IV) prima della chemioterapia (8 mg) e successivamente 8 mg ogni 8 ore per il primo giorno, poi per via orale (8 mg ogni 8 ore) per 3-4 giorni. Tropisetron e Granisetron hanno il vantaggio di essere efficaci con una singola somministrazione giornaliera. Effetti collaterali: stipsi, mal di testa e vampate di calore al viso.

Antidiarroici e Lassativi

Antidiarroici

La maggior parte delle diarree si risolve entro 2-3 giorni con una dieta blanda e reidratazione. In alcuni casi si usano antibiotici. Gli antidiarroici non sono utilizzati solo in casi di colera (proliferazione di batteri). Questi farmaci, come gli oppiacei (Codeina e Difenossilato) e gli anticolinergici (Bromuro di Ioscina), diminuiscono la peristalsi.

Farmaci che Diminuiscono la Peristalsi Intestinale

• Oppiacei: Storicamente è stato usato l'oppio tintura. Sono indicate 5-10 gocce dopo ogni evacuazione. Esistono anche oppiacei sintetici non assorbibili come Difenossilato e Loperamide.
• Lactobacillus: Bacilli della flora intestinale normale. Utilizzati per ripristinare la flora alterata dall'uso di antibiotici orali. La loro efficacia è discutibile.

Lassativi e Purganti

Facilitano lo svuotamento intestinale, diminuendo la consistenza delle feci. La maggior parte dei casi di stitichezza si risolverebbe con una dieta appropriata: fibre, pane integrale. I lassativi stimolano la peristalsi ma possono causare un rilassamento muscolare e un maggiore grado di stitichezza dopo l'interruzione, rendendo necessario un nuovo lassativo. Indicazioni: trattamento della stitichezza per periodi molto brevi in presenza di emorroidi, chirurgia digestiva, pazienti ospedalizzati.

Secondo il meccanismo d'azione e la potenza, si distinguono in:

Lassativi di Massa

La causa è spesso una cattiva alimentazione e una scarsa assunzione di fibre. Si possono utilizzare crusca, agar-agar, mucillagini di Plantago ovata e metilcellulosa. Tutti aumentano il volume delle feci quando idratati.

Lassativi Osmotici

Sali non assorbibili somministrati per via orale o rettale. Attirano l'acqua nell'intestino tramite un processo osmotico. I più utilizzati sono i sali di solfato di magnesio e i lassativi a base di frutta.

• Clisteri di fosfato di sodio.
• Un altro lassativo osmotico è il Lattulosio, uno zucchero sintetico (galattosio + fruttosio) che non viene assorbito nell'intestino e richiama acqua per osmosi. Giunto al colon, viene metabolizzato dai batteri e produce acido lattico e acido acetico che aumentano la peristalsi. Molto usato nell'encefalopatia epatica.

Emollienti delle Feci

Ammorbidiscono il contenuto intestinale e promuovono l'espulsione.

• Paraffina liquida, ma non molto usata perché blocca l'assorbimento delle vitamine liposolubili.
• Anche supposte di glicerina e docusato di sodio (non molto usato perché altera la mucosa intestinale).

Lassativi di Contatto

Evitano il riassorbimento di acqua da parte della mucosa del colon e, allo stesso tempo, stimolano la secrezione di acqua ed elettroliti dalla mucosa al lume del colon. Sono i meno fisiologici, ma i più usati per la loro praticità di forma farmaceutica:

• Fenolftaleina.
• Olio di ricino.
• Estratti vegetali contenenti senosidi (Senna, Cascara Sagrada), Boldo, Cassia angustifolia.

Non sono assorbiti, ma possono essere eliminati con le urine, colorandole di rosa o verde, e possono provocare allergie. Tutti agiscono entro 8-12 ore, quindi vanno assunti la sera. L'olio di ricino agisce più rapidamente, a digiuno.

Farmaci Antispasmodici

Utilizzati per trattare il dolore colico (tipico di un'ulcera ostruita, causato dalla peristalsi che cerca di superare l'ostruzione). A volte l'irritazione della parete aumenta la peristalsi, dando un quadro simile.

Anticolinergici

• Butilbromuro di Ioscina e Atropina: diminuiscono la peristalsi.

Oppiacei

• Papaverina: è un alcaloide del papavero. Rallenta il transito intestinale e diminuisce il dolore. Può causare stitichezza.

Analgesici

• Metamizolo: ha azione antispasmodica.

Viadil (Pargeverina Cloridrato)

Composizione:

• Compresse: Ogni compressa contiene: Pargeverina cloridrato 5 mg.
• Gocce: Ogni ml di soluzione contiene: Pargeverina cloridrato 5 mg.
• Iniezione: Ogni fiala da 1 ml contiene: Pargeverina cloridrato 5 mg.

Azione Terapeutica:

Antispasmodico.

Usi:

Antispasmodico per il trattamento delle sindromi viscerali, acute o croniche, il cui principale componente è lo spasmo della muscolatura liscia. Spasmi gastrointestinali, delle vie biliari, del tratto urinario e genitale femminile. Trattamento sintomatico della nausea e del vomito.

Dosaggio:

Uso parenterale (IV o IM):

• Adulti: 1-4 fiale al giorno, somministrazione lenta.
• Bambini: ¼ - ½ fiala a seconda dell'età, tre volte al giorno (somministrazione lenta).

Presentazioni:

• Gocce: flacone contenente 15 ml.
• Compresse: confezione contenente 10 compresse.
• Iniezione: confezione contenente due fiale da 1 ml.
• Confezione clinica contenente 100 fiale da 1 ml.