Farmacocinetica e Sicurezza dei Farmaci: Aspetti Chiave per la Somministrazione

Perché un anziano, a cui è stata somministrata morfina in dosi pari a quelle di una persona di mezza età, può avere una maggiore sonnolenza, anche dopo la sospensione del farmaco?

Gli anziani, così come i bambini, hanno una ridotta attività epatica. Questo significa che il farmaco viene metabolizzato ed eliminato dal corpo più lentamente, il che può causare una maggiore sonnolenza in caso di morfina, anche dopo la sua sospensione.

Quali caratteristiche fisiche deve avere una molecola di farmaco per superare facilmente le barriere fisiologiche?

I farmaci le cui molecole sono più piccole, non ionizzate e solubili nei lipidi attraversano facilmente le membrane mediante diffusione passiva. Le sostanze solubili in acqua, ma di dimensioni molto ridotte, penetrano facilmente nella cellula attraverso i pori della membrana.

Perché è importante che l'infermiere conosca l'emivita plasmatica?

L'emivita plasmatica determina la frequenza e l'intervallo di tempo per la somministrazione di un farmaco. È fondamentale conoscerla anche per la somministrazione tramite pompe per infusione e per calcolare le dosi necessarie al paziente.

Che cos'è l'effetto di primo passaggio?

Quando un farmaco entra nel corpo, può essere degradato in molti modi. Si può affermare che una parte della dose somministrata, nella maggior parte dei farmaci, non raggiungerà mai la sua destinazione, venendo inattivata o distrutta prima di raggiungere le cellule bersaglio. Questo è l'effetto di primo passaggio. Il più importante è l'effetto di primo passaggio epatico (che subiscono le sostanze somministrate per via orale).

Cosa sono i profarmaci? Qual è il loro utilizzo?

I profarmaci sono sostanze completamente inattive, prive di attività farmacologica al momento della somministrazione. Necessitano di essere metabolizzate per diventare attive. Alcuni esempi sono: enalapril e losartan.

Quali caratteristiche hanno le molecole che vengono rimosse facilmente dal corpo?

Le molecole che vengono rimosse facilmente dal corpo sono solubili in acqua e si trovano nel corpo nella loro forma ionizzata, il che le rende più facilmente eliminate.

Cosa significa che un farmaco ha un indice terapeutico stretto? Quali sono i rischi?

Significa che c'è un intervallo molto breve tra la dose abituale e quella tossica. Il farmaco diventa tossico se somministrato in dosi superiori all'intervallo terapeutico adeguato o se rimane nel corpo per un tempo eccessivo.

Perché un farmaco con un indice terapeutico maggiore è più sicuro di uno con un indice più basso?

Il margine di sicurezza è tanto maggiore quanto più alto è il valore dell'indice. Un valore estremamente piccolo, che si avvicina a 1, indica un farmaco molto pericoloso. All'altro estremo, un farmaco con un indice terapeutico di 4 è considerato molto sicuro, poiché per produrre un effetto tossico, deve essere somministrato a quattro volte la dose efficace.

Qual è la differenza tra compresse rivestite con film e compresse a rivestimento enterico?

Compresse rivestite con film:

Il ruolo del rivestimento è quello di proteggere il principio attivo dalla luce e dall'umidità, e di facilitare la deglutizione.

Compresse a rivestimento enterico:

Passano attraverso lo stomaco senza modificarsi; il principio attivo viene rilasciato nell'intestino. Non devono essere schiacciate.

Cosa significa una compressa a rilascio ritardato?

Il rilascio del farmaco inizia nell'intestino, passando intatto attraverso lo stomaco. Queste forme orali sono spesso a rivestimento enterico. Resistono alle secrezioni acide dello stomaco, disintegrandosi infine nell'intestino tenue. Sono utilizzate per proteggere i farmaci che verrebbero modificati dai succhi gastrici o per proteggere la mucosa gastrica da sostanze irritanti. Solitamente, questi farmaci iniziano ad agire entro 2-4 ore dalla somministrazione.